La rifampicine est un produit semi-synthétique dérivé d’un composant naturel la rifamycine, obtenue à partir de cultures de Streptomyces mediterranei. Elle est prescrite dans les cas d’infections par le Staphylococcus ou Hemophilus influenzae et dans les méningites résistantes à la sulfonamide.
Cet antibiotique fut introduit en 1972 comme agent antituberculeux : extrêmement efficace contre M. tuberculosis,
la rifampicine est constituées d'un macrocycle et d'un cycle aromatique.
La rifampicine est commercialisée sous les noms de Rifadine® (gélule 300 mg et suspension buvable) et Rimactan® (gélule 300 mg), elle est utilisée à la dose de 10 mg/kg/jour.
La rifampicine est un puissant inducteur enzymatique microsomal (CYP 3A4, 2C9, 2C19) et de ce fait elle interagit avec de nombreux médicaments (antirétroviraux, corticoïdes, oestroprogestatifs, anticoagulants oraux, antiépileptiques, antifongiques azolés …).
Sa cible est l’ARN polymérase: elle inhibe l’élongation de l’ARN au niveau de la sous-unité bêta responsable du blocage de l’initiation de la chaîne de transcription de l’ADN en ARN.
la Rifampicine est bactéricide, exerce une action sur les bacilles intracellulaires et sur les bacilles extracellulaires. Elle a donc une action sur les bacilles quiescents et sur les bacilles en multiplication contrairement à l’isoniazide et elle a une excellente activité sur les germes à Gram positif ( staphylococcus et entérocoques).
En Algérie, la rifampicine est réservée au traitement de la tuberculose.
Elle est la molécule antituberculeuse ayant la meilleure activité stérilisante et son ajout dans le schéma standard a permis de raccourcir le traitement à neuf mois.