Acide fusidique | Indication | Mécanisme d’action | Spectre d’activité

☰ Sommaire :


Ⅰ. Acide fusidique

    L'acide fusidique est un antibiotique stéroïdien, dérivé du champignon Fusidium coccineum. Il a été développé par Leo Pharma à Ballerup, au Danemark, puis commercialisé dans les années 1960.

L'acide fusidique a une bonne activité in vitro contre les staphylocoques, y compris les souches sensibles et résistantes à la méthicilline. Il est utilisé pour traiter les infections bactériennes, telles que les infections cutanées, notamment la cellulite et l'impétigo, et les infections oculaires, notamment la conjonctivite

Il se présente sous forme de crème, de pommade ou de collyre (Les gouttes oculaires à l'acide fusidique sont appelées par le nom de marque Fucithalmic. La crème ou la pommade à l'acide fusidique est appelée par le nom de marque Fucidin).

Note : Il est également administré par injection, sous forme de liquide à avaler ou sous forme de comprimés, mais ceux-ci ne sont généralement utilisés qu'à l'hôpital.

Ⅱ. Indication de l'acide fusidique

Selon les dernières recommandations HAS 2021, la place de l’acide fusidique par voie topique est désormais restreinte en seconde intention, en cas d’intolérance ou de résistance à la mupirocine.

La monothérapie à l'acide fusidique, en particulier les préparations topiques, a été fortement associée à l'émergence d'une résistance à l'acide fusidique à la fois chez Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM) et S. aureus sensible à la méthicilline.

Divers antibiotiques ont été utilisés en association avec un traitement à l'acide fusidique, notamment la rifampine, la novobiocine et les beta-lactamines, bien que les schémas thérapeutiques rifampine plus acide fusidique soient les plus courants.


Ⅲ. Structure de l'acide fusidique

L'acide fusidique est un acide monocarboxylique . C’est un composé cristallin, incolore, peu soluble dans l’eau. Le fusidate de sodium utilisé en thérapeutique est hydrosoluble et liposoluble, ce qui lui confère une bonne distribution tissulaire.

Le fusidate de sodium est un sel de l'acide fusidique et il fonctionne de la même manière.


 Acide fusidique

Structure de l'acide fusidique


Ⅳ. Mécanisme d’action de l'acide fusidique

L'acide fusidique agit par inhibition de la synthèse protéique de la bactérie en bloquant le ribosome par liaison au « facteur G », responsable de la translocation de la chaîne des peptides durant la synthèse des protéines.

Il est utilisé comme anti-staphylococcique en association avec un aminoside ou une ß-lactamine.


V. Spectre d’activité

L'acide fusidique est actif in vitro contre Staphylococcus aureus, la plupart des staphylocoques à coagulase positive, les streptocoques bêta-hémolytiques, les espèces de Corynebacterium et la plupart des espèces de clostridium.

Il est actif in vitro et cliniquement contre Mycobacterium leprae mais n'a qu'une activité marginale contre Mycobacterium tuberculosis.



Espèces habituellement sensibles à l'acide fusidique :

L'acide fusidique a une bonne activité in vitro contre les staphylocoques, y compris les souches sensibles et résistantes à la méthicilline. Il a également une activité utile contre Neisseria spp, Bordetella pertussis, Corynebacterium spp et les anaérobies à Gram positif tels que Clostridium difficile et C. perfringens, Peptostreptococcus spp et Propionibacterium acnes

Espèce modérément sensible à l'acide fusidique :

Les CMI pour les streptocoques, les entérocoques et les anaérobies à Gram négatif sont généralement plus élevées, mais à < 8 mg/L, elles peuvent fournir une certaine activité clinique

Espèces résistantes à l'acide fusidique :

Bactéries gram négatif aérobies : Acinetobacter sp, Pseudomonas sp, enterobactéries.


Réferences:

  1. Dumb and Dumber—The Potential Waste of a Useful Antistaphylococcal Agent: Emerging Fusidic Acid Resistance in Staphylococcus aureus
  2. PubChem : Fusidic acid
  3. DRUKBANK online : Fusidic acid
  4. National Health Service UK : Fusidic acid
  5. Michael Stewart : Fusidic acid for skin infections
  6. Vidal : ACIDE FUSIDIQUE
  7. BASE DE DONNÉES PUBLIQUE DES MÉDICAMENTS